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EASL2021:在研乙肝新药AntiosTherapeutics旗下ATI

时间:2021-07-06 11:51:37

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编辑:乙肝新闻

导读:ATI-2173是AntiosTherapeutics公司研发的一种新型的肝靶向分子,是克拉夫定的改进型——克拉夫定5’-三磷酸酯(一种活性位点聚合酶抑制剂核苷酸,ASPIN),旨在通过对克拉夫...

ATI-2173是AntiosTherapeutics公司研发的一种新型的肝靶向分子,是克拉夫定的改进型——克拉夫定5’-三磷酸酯(一种活性位点聚合酶抑制剂核苷酸,ASPIN),旨在通过对克拉夫定的药代动力学特征进行改善,降低全身暴露水平,从而提供临床应用于慢乙肝的治疗并消除骨骼肌病等不良反应。

与核苷抑制剂不同,三磷酸酯是一种非竞争性、非链终止的抑制剂,它会扭曲HBV聚合酶的活性位点。与其母分子克拉夫定相比,ATI-2173在动物模型中表现出更好的药代动力学,并在Phase1b期临床试验中对安全性、耐受性、药代动力学和抗病毒活性进行了评估。

EASL2021:在研乙肝新药AntiosTherapeutics旗下ATI-2173 Phase 1b期结果公布

ANTT101研究的Phase1b期部分是一项在HBV感染受试者中进行的随机、双盲、安慰剂对照试验,在摩尔多瓦和乌克兰的临床地点进行。17名HBV感染者每天服用10mg、25mg或50mgATI-2173,持续28天。在治疗的第1、2、3、7、10、14、21和28天和治疗结束的第2、3、4、7、10和14天进行药代动力学检测。

使用经过验证的具有MS/MS检测功能的UHPLC方法测量ATI-2173和克拉夫定(1-1000ng/mL)、中间代谢物M1(1-500ng/mL)的血浆浓度。药代动力学(PK)分析使用非房室方法进行。

研究结果显示,ATI-2173被迅速吸收,在给药后0.5-1.0小时观察到中位数Tmax,之后血浆浓度迅速下降,并可量化长达6小时。ATI-2173一般呈剂量比例关系,无蓄积迹象。

在第1天给药后2至24小时和第28天所有受试者给药后312小时期间,可在血浆中量化克拉夫定,与第1天相比,第28天的总暴露量(AUC)更高。10毫克、25毫克和50毫克ATI-2173给药28天,分别是30毫克剂量克拉夫定的历史血浆暴露量的5%、13%和34%。

“M1”,一种中间代谢物,也正在接受PK评估。三个剂量水平28天平均病毒载量减少量均为-2.7log10IU/mL。

综上,研究认为,ATI-2173是一种用于治疗慢性HBV感染的新型ASPIN。每天口服10至50毫克的ATI-2173对慢性HBV感染者具有有效的抗病毒活性,并且活性克拉夫定的全身暴露大大降低。25和50毫克剂量的ATI-2173已与替诺福韦联合用于HBV单一感染和HBV/HDV合并感染人群的Phase2a期研究。(更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号)!


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