歌礼制药：FXR激动剂ASC42获批在中国开展慢性乙型肝炎临床试验

据创新研发驱动型生物科技公司歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672）今日（2021年6月7日）宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）已批准其候选药物ASC42开展用于治疗慢性乙型肝炎（CHB）的临床试验申请。

ASC42是一款由歌礼制药公司完全自主研发的新型高效选择性非甾类法尼醇X受体（FXR）激动剂。ASC42口服片剂采用歌礼制药公司专有制剂技术开发，具有室温下稳定的特点。

ASC42是歌礼制药截至目前公布的第二款用于慢性乙型肝炎治疗的在研乙肝新药。另一款在研乙肝新药是程序性细胞死亡配体1（PD-L1）ASC22，目前已经正在进行PhaseIIb期研究，此前公司披露，该款药物在PhaseIIa期研究中表现出良好的安全性和耐受性（查看内容：部分数据公布！在研乙肝新药ASC22IIa期试验取得良好结果）。

据公司公布的体外研究结果显示，在体外人原代肝细胞（PHH）研究和小鼠腺相关病毒介导的乙肝病毒（AAV-HBV）感染研究显示，ASC42对HBVpgRNA和HBsAg具有显著的抑制作用，表明ASC42有望实现慢性乙型肝炎功能性治愈。

在抗病毒机制方面，核苷（酸）类似物（直接抗病毒药物）只能抑制HBVRNA逆转录为HBVDNA这一过程，无法抑制HBVcccDNA转录为HBVRNA，因此对HBsAg没有抑制作用。

作为FXR激动剂，ASC42对HBV具有独特的作用机制：ASC42可抑制HBVcccDNA转录为HBVRNA，进而抑制HBVRNA翻译为HBsAg。同时，ASC42可能会降低HBVcccDNA的稳定性。

对于在研药物ASC42获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准开展临床试验这一消息，歌礼创始人、董事长兼首席执行官吴劲梓博士表示：“很高兴ASC42获批在慢性乙型肝炎患者中开展临床试验，这是我们慢性乙型肝炎功能性治愈管线领域取得的关键里程碑。ASC42与ASC22或派罗欣®之间潜在的协同效应有望助力实现慢性乙型肝炎功能性治愈。”（以上信息来源：歌礼制药）

据略晓薛所知，目前用于慢性乙型肝炎治疗的非甾类法尼醇X受体(FXR)激动剂类在研新药目前较多，但绝大多数均处在临床前研究阶段，仅有一款进入临床试验阶段的EYP001目前也是极少有信息更新，该款药物已经进入Phase2期临床，相关信息可在肝脏时间微信公众号以前发过的信息中查找。

在研新药ASC42除了被用于慢性乙型肝炎治疗外，还被用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的治疗，在NASH领域的进展要较慢乙肝领域较快，已推进至Phase1期临床，且在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）领域该药还获得了美国食品和药品监督管理局(FDA)授予的快速通道资格。（更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号）！