在研乙肝新药：RO6870868 部分1期临床研究结果发表，不用期待太多！

已有研究表明，Toll样受体7(TLR7)激动剂可增强宿主的免疫活性，目前已有不少此类药物在开发用于治疗乙型肝炎病毒感染。RO6870868是可口服使用的Toll样受体7(TLR7)特异性激动剂RO6871765的前药。

研究人员近日发表了该款药物在健康志愿者中进行的Phase1期临床研究结果。

在该项评估RO6870868安全性、耐受性、药代动力学(PK)和药效学(PD)的单剂量递增Phase1期研究中，研究人员纳入了60名健康志愿者作为受试对象，共6个剂量水平(200mg-2000mg)。

研究结果显示，单次口服剂量一般耐受性良好，具有与全身干扰素剂量依赖性增加相关的可预测安全性曲线。没有严重不良事件的报道，也没有受试者因不良事件而退出研究。生命体征、心电图和实验室参数均无明显临床变化。

单次口服RO6870868后，血浆RO6871765浓度迅速升高，所有队列的平均终末半衰期为2-6小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)随剂量增加成比例增加。

剂量和时间依赖的药效学(PD)活性模式与TLR7系统的参与一致。

单剂量RO6870868以剂量依赖的方式激活TLR先天免疫系统，且具有足够的安全性和耐受性。

综上，研究认为该款药物在健康志愿者的单次给药数据有助于评估TLR7激动剂的安全性、PK和PD活性，并有助于指导慢性乙型肝炎患者进行进一步试验的剂量和方案选择。

注：目前国内外均有不少公司开发Toll样受体7(TLR7)激动剂用于慢性乙型肝炎治疗，这款药物的1期临床早几年便已完成，但后续几乎没有再发布任何新的进展，所以，对RO6870868不用期待太多，对Toll样受体7(TLR7)激动剂类药物倒是仍然可以继续观察的。（更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号）！