在研乙肝新药：KL060332显示出良好的安全性、耐受性和 PK 特性，适合进一步的临床开发。

全球约有 2.57 亿的慢性乙肝病毒感染者，现有已批准治疗方案对乙肝表面抗原（ HBsAg ）影响不大。临床已证明靶向乙型肝炎病毒(HBV)衣壳组装的步骤是治疗慢性乙型肝炎的有效靶点。

KL060332 是科伦药业开发用于慢乙肝治疗的一种 I 类 HBV 衣壳组装调节剂，在临床前研究中表现出同类最佳潜力。研究人员在健康受试者中评估了该药的安全性、耐受性、药代动力学（PK）和食物效应。在即将召开的2021美国肝病学会年会上，来自吉林大学第一医院和科伦药业的研究人员报告了盲数据的结果。

KL060332 的首次人体临床试验是一项随机、安慰剂对照Phase I 期研究，该研究由三部分组成：1)在单剂量递增 (SAD) ) 队列 (n = 74)研究中参与者随机接受单剂量 25-1000 mg KL060332 或安慰剂；2) 在空腹和进食条件下受试者接受单剂量 200 mg KL060332 (n = 12) ；3) 多剂量研究 200 mg (QD) KL060332 (n = 10)。收集系列血液、尿液和粪便样本用于 PK 分析，在整个研究过程中监测安全性和耐受性。

研究结果显示，KL060332 在健康参与者中安全且耐受性良好，未发现≥3 级 不良事件（AE）或 严重不良事件（SAE）。25 mg 至 1000 mg 剂量范围内观察到线性 PK（平均 AUC0-t 8930 ~483000 h·g/ml，平均 Cmax 1240 - 48100 ng/ml）。

在空腹条件下 1 至 4 小时内达到峰值血浆浓度，KL060332 从血浆中消除，平均终末 T1/2 范围为 4 .93 至 7 .83 小时。与高脂肪餐一起给药时，AUC (~15%) 和 Cmax (~39%) 略有下降。多次给药（ 200mg QD 7 天） AUC 或 Cmax 无明显差异。AUC0-t 和 Cmax 的平均累积比分别为 0.91 和 1.01。

综上，研究认为 KL060332 显示出良好的安全性、耐受性和 PK 特性，适合进一步的临床开发。（更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号）！