广生堂在研乙肝新药GST

衣壳组装过程是乙型肝炎病毒(HBV)生命周期中的关键步骤，已成为治疗慢性乙型肝炎的关靶标，针对该靶标开发的乙肝病毒衣壳组装调节剂（HBVCAMs）已是一类经临床验证可用于慢性乙型肝炎治疗的有前途的治疗药物。

GST-HG141是一款由福建广生堂公司开发用于慢性乙型肝炎治疗的乙肝病毒衣壳组装调节剂，目前正在进行Phase1期临床试验。

近日，研究人员发表了评估该款药物在健康中国志愿者中的安全性、耐受性和药代动力学（PK）临床研究结果。

该项Phase1a期临床研究包含两个部分：双盲、随机、安慰剂对照、单剂量递增(SAD)(50,100,200,300,400,500mg)研究，还包含食物效应研究（300mg）以及多递增剂量(MAD)（100或200mgBID）研究。

研究结果显示，GST-HG141在1.25-3.00小时（中位Tmax）达到最大血浆浓度(Cmax)。暴露表现出线性增加，而平均半衰期(t1/2)从13.096小时到22.121小时不等。

GST-HG141（300mg）的暴露量在食物摄入后高出约2.4倍。在多递增剂量(MAD)（研究中，在第5天左右达到稳态，50和100mg队列的平均谷稳态浓度分别为423和588ng/mL。

GST-HG141积累的比率<1.5。GST-HG141在中国健康受试者中耐受性良好。GST-HG141队列中的不良事件(AE)发生率与安慰剂队列中的发生率没有差异。

综上，研究认为GST-HG141在中国健康受试者中耐受性良好。GST-HG141的安全性和药代动力学（PK）特征支持进一步评估其在慢性乙型肝炎患者个体中的疗效。（更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号）！